TRPV4-RhoA-RhoGDI1 軸の標的化：高血圧治療の新アプローチ

ハイライト

– 新規 RhoA シグナル伝達阻害剤 AH001 の同定：TRPV4-RhoA-RhoGDI1 軸を標的とする。
– 冷凍電子顕微鏡（Cryo-EM）解析により、AH001 が TRPV4 を不活性な GDP バインド状態の RhoA にトラップするメカニズムを明らかにした。
– AH001 は高血圧動物モデルで血圧低下と血管リモデリングの予防に効果的である。
– 抗高血圧効果は、血管平滑筋細胞（VSMC）における TRPV4 と RhoGDI1 の発現に大きく依存している。

研究背景と疾患負荷