NEK7を標的とした経口分子接着剤分解剤:心血管炎症に対する上流インフラマソーム戦略のMRT-8102

ハイライト

  • MRT-8102は、NEK7をプロテアソーム分解の標的として選択的に標的化し、in vitroおよびin vivoでNLRP3インフラマソームの活性化を抑制する経口分子接着剤分解剤です。
  • 2025年AHAの前臨床データでは、ピロプトーシスによる膜透過性の阻害、多細胞因子放出の減少、コレステロール結晶誘発アテローム性動脈硬化症に関連する試験での比較対照小分子NLRP3阻害剤よりも強い活動性が報告されています。
  • マウスと非ヒト霊長類モデルでは、MRT-8102がIL-1β、カスパーゼ-1活性、その他の炎症性サイトカインを低下させました。現在、健康ボランティアとリスクが高まった個体を対象とした第1相試験が進行中で、最初の人間の評価結果は2026年第1四半期に予想されています。

背景:上流インフラマソームアプローチが代謝性疾患において重要な理由

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