Hội chứng chuyển hóa và béo phì là những mối lo ngại sức khỏe toàn cầu ngày càng tăng, liên quan đến nguy cơ tăng cao của bệnh tim mạch, đái tháo đường tuýp 2 và các bệnh lý đồng mắc khác. Các phương pháp điều trị bằng thuốc hiện tại có hiệu quả hạn chế và thường gây ra tác dụng phụ, làm nổi bật nhu cầu về các lựa chọn điều trị mới. Monlunabant, một chất đối kháng ngược chọn lọc thụ thể cannabinoid 1 (CB1R), đã nổi lên như một ứng cử viên tiềm năng nhờ hiệu quả tiền lâm sàng hứa hẹn trong quản lý cân nặng.
Hệ thống endocannabinoid, đặc biệt là thụ thể CB1, đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa cảm giác đói, cân bằng năng lượng và trao đổi chất. Các chất đối kháng CB1 trước đây như rimonabant đã chứng minh hiệu quả giảm cân nhưng đã bị rút khỏi thị trường do tác dụng phụ tâm thần. Các tính chất đối kháng ngược của monlunabant có thể mang lại lợi ích giảm cân với hồ sơ an toàn được cải thiện, xứng đáng được đánh giá lâm sàng kỹ lưỡng.
Đây là một thử nghiệm giai đoạn 2a ngẫu nhiên, mù đôi, có nhóm đối chứng giả dược kéo dài 16 tuần, được thực hiện tại 25 trung tâm nghiên cứu ngoại trú ở Canada. Thử nghiệm tuyển chọn người lớn từ 18-65 tuổi mắc béo phì (BMI ≥30 kg/m2) và được chẩn đoán mắc hội chứng chuyển hóa. Người tham gia được phân ngẫu nhiên theo tỷ lệ 1:1:1:1 để dùng liều uống hàng ngày của monlunabant 10 mg, 20 mg, 50 mg hoặc giả dược.
